DSIP
Пептид дельта-сна (от англ. Delta sleep-inducing peptide, сокр. DSIP) - пептид обнаруживаемый в гипофизе, гипоталамусе, лимбической системе и других тканях, впервые выделен у кроликов в 1974 году ученым Swiss Schoenenberger-Monnier. Его действие на ЭЭГ (электро-энфефалография) проявлялось возникновением дельта-волн и снижением двигательной активности. В связи с влиянием на структуру сна и ЭЭГ активность получил соответствующее название. В России зарегистрирован препарат DSIP под торговой маркой Дельтаран, который по мнению экспертов не эффективен. Пептид дельта-сна представляет собой последовательность из 9 аминокислот. Это единственный нейропептид в истории, ген которого не идентифицирован. Не известно где синтезируется DSIP.
В начале 60-х годов 20-го века Марсель Монье, профессор физиологии Базельского университета, также заинтересовался эндогенными веществами сна. Обстоятельства сложились так, что реализация этой идеи отняла у него 20 лет жизни. В свое время Монье был студентом у Вальтера Гесса, профессора медицины в Цюрихе и нобелевского лауреата. В предыдущей главе уже рассказывалось о том, что Гесс показал, что электрическая стимуляция мозга может вызывать сон. Монье использовал эту процедуру для «усыпления» кроликов. Он опирался также и на открытие Пьерона, поскольку предполагал, что электрическое раздражение мозга приводит к образованию «вещества сна», которое может быть обнаружено в крови. С помощью двух студентов-медиков, Теодора Коллера (который сейчас профессор клеточной биологии в Федеральном институте технологии в Цюрихе) и Люциуса Гесли (ныне профессор физиологии в Базеле), он разработал методику забора крови у спящих животных и с помощью полупроницаемой мембраны выделил из плазмы определенную составную часть, в которой могло содержаться искомое «вещество сна».
Действительно, когда эту фракцию вводили нормальным животным, они засыпали. Как и Паппенхаймер, Монье на последующих стадиях своей работы воспользовался помощью химика, Гвидо Шоненбергера, который очистил и выделил активное вещество. В конце концов удалось показать, что электрическое раздражение мозга вызывает образование пептида, состоящего из девяти аминокислот. Это вещество было названо дельта-сон индуцирующим пептидом (Delta Sleep Inducing Peptide, DSIP, в отечественной научной литературе его называют еще пептид дельта-сна) потому что он главным образом вызывает сон с медленными волнами на электроэнцефалограмме. Поскольку точная химическая структура DSIP была установлена, этот пептид можно было синтезировать без особых трудностей в химической лаборатории. По данным Монье и Шоненбергера, никаких заметных различий между эффектами натурального и синтетического препарата не отмечалось.
После того как DSIP поступил в свободную продажу, различные группы исследователей стали изучать его биологический эффект. Однако опубликованные сообщения не дают ясной картины относительно свойств этого вещества. Отнюдь не все исследовательские группы смогли подтвердить, что DSIP действительно вызывает сон. В некоторых весьма тщательно проведенных работах вообще никакого эффекта не было обнаружено. В других опытах вроде бы были получены позитивные результаты, но воздействия на стадии сна почему-то очень различались у разных животных. Так, одни авторы описывали увеличение глубокого медленного сна у кроликов, а другие - парадоксального сна у кошек. Появились первые сообщения и о результатах внутривенного введения DSIP людям, давшего как будто положительный эффект, который возникал, однако, лишь через несколько часов после введения.
Нелегко объяснить действие DSIP на сон, но еще более усложняет картину ряд странных фактов, полученных в дальнейшем. Непонятно, например, почему DSIP обнаруживается в других органах, кроме мозга (печень, легкие, кишечник), как может он влиять на регуляцию температуры тела и так далее. Эти противоречивые результаты привели Шоненбергера к заключению, что DSIP является не специфическим «веществом сна», а скорее фактором, организующим, «программирующим» ритмические процессы. Однако более серьезные исследования не подтверждают такой точки зрения. Необходимо иметь в виду, что выделение DSIP было основано на электрическом раздражении мозга. Стимуляция мозга может с тем же успехом вызывать и другие эффекты, что, возможно, и является одной из причин разнообразных явлений, которые описаны в связи с этим пептидом. Необходимы дальнейшие опыты, чтобы окончательно прояснить биологическую роль пептида DSIP.
DSIP на сон носит мягкий, модулирующий характер и коренным образом отличается от эффекта «снотворных» фармакологических препаратов, которые до сих пор производятся на основе веществ, чуждых нашему организму (барбитураты, бензодиазепины, циклопирролоны). Поэтому создание нового класса снотворных средств - аналогов пептида DSIP - представляется весьма перспективным. Такие лекарства, структурно близкие к нашим собственным регуляторам сна, безвреднее и эффективнее; они будут обладать небывалыми свойствами, например способствовать быстрому засыпанию, либо устранять нежелательные ночные пробуждения и т.п.
Эффекты DSIP, которые могут быть полезны в спорте и бодибилдинге:
- Улучшение сна и восстановления;
- Снижение потребления алкоголя и физической зависимости;
- Снижение количества и объем метостаз;
- Увеличение электрической стабильности сердца;
- Подавление продукции ПОЛ и свободных радикалов, модуляция антиоксидантных ферментов;
- Ограничение спонтанного канцерогенеза;
- Снижает секрецию кортикотропина (антикатаболический);
- Стимулирует выделение лютеинизирующего гормона (который в свою очередь повышает производство собственного тестостерона);
- Повышает выделение соматолиберина и гормона роста;
- Антистрессовое действие.
Кроме этого, повышает устойчивость к холоду, нормализует артериальное давление и улучшает сократительную способность миокарда.
Инструкция по растворению:
- Использовать стерильную воду для инъекций;
- Набрать из ампулы с водой обычным шприцом 3,5 мл воды. (Предварительно протри ампулу ваткой со спиртом в месте надлома);
- Добавить 3 мл воды во флакон, предварительно протерев спиртом резиновую крышку на флаконе.
Используя инсулиновые шприцы на 100 делений (100 ЕД) в одном делении получится 16 мкг или добавить 2 мл тогда 1 деление (1 ЕД) = 25 мг.
Дозировки DSIP:
- Принимается за 1-3 часа до сна. Дозировка 200мкг с увеличением до 750мкг;
- Эффект длится на протяжении первых 8 часов введения;
- Продолжительность 5 недель.
Продолжительность 2-3 месяца. Первые 2-3 недели инъекции ставятся ежедневно, потом можно ставить через день.
Условия хранения: 2-8 C градусов (холодильник). Лучше в сухом не растворенном виде. Если вы уже растворили, то раствор также следует хранить в холодильной камере.